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【通用名】枸橼酸西地那非片
【商品名】万艾可
【适应证】

西地那非适用于治疗勃起功能障碍。


【是否医保】否
【是否处方】处方
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【药品名称】
    通用名:枸橼酸西地那非片
    商品名:万艾可
    英文名:SildenafilCitrateTablets
    汉语拼音名:JuyuansuanXidinafeiPian
  • 【主要成分】

    本品主要成份及其化学名称为:1-4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-)苯磺酰】-4-甲基哌嗪枸橼酸盐。

  • 【分子式】C22H30N6O4S·C6H8O7
  • 【分子量】666.70
  • 【性状】

    本品为蓝色菱形薄膜衣片。

  • 【药理毒理】

    本品是治疗勃起功能障碍的口服药物。它是西地那非的枸橼酸盐,一种环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)的选择性抑制剂。作用机制阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮(NO)的释放。NO激活鸟苷酸环化酶,导致环磷酸鸟苷(cGMP)水平增高,使得海绵体内平滑肌松弛,血液流入。西地那非对离体人海绵体无直接松弛作用,但能够通过抑制海绵体内分解cGMP5型磷酸二酯酶(PDE5)来增强一氧化氮(NO)的作用。当性刺激引起局部NO释放时,西地那非抑制PDE5可增加海绵体内cGMP水平,松弛平滑肌,血液流入海绵体。在没有性刺激时,推荐剂量的西地那非不起作用。体外实验显示西地那非对PDE5具有选择性。它对PDE5的作用远较对其他已知的磷酸二酯酶强(是对PDE1作用的80多倍、对PDE2PDE4作用的1000多倍,对PDE7-11作用的700多倍)。西地那非对PDE5的选择性大约为对PDE34000倍,由于后者与心肌收缩力的控制有关,故该特点有重要的意义。西地那非对PDE5的作用约是对PDE6作用的10倍。PDE6是存在于视网膜中的一种酶。西地那非对PDE6的选择性相对较低是它在高剂量或高血浆浓度时出现色觉异常的原因。除人海绵体平滑肌外,在血小板、血管和内脏平滑肌以及骨骼肌内也发现低浓度的PDE5存在。西地那非对这些组织中PDE5的抑制,可能是其增强一氧化氮的抗血小板聚集作用(体外实验)、抑制血小板血栓形成(体内实验)以及舒张外周动静脉(体内实验)的基础。药效学西地那非对勃起反应的作用:对器质性或心理性勃起功能障碍患者进行的8个双盲、安慰剂交叉对照试验中,经硬度计测量勃起硬度和持续时间发现:服用西地那非后,性刺激引起的勃起较安慰剂组有改善。大多数试验在服药后约60分钟评估西地那非的药效。经硬度计测量发现,勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。一项测定药效持续时间的试验显示,药效可持续至4小时,但反应较2小时时弱。西地那非对血压的影响:健康男性志愿者单剂口服西地那非100毫克,导致卧位血压下降(平均最大降幅8.4/5.5毫米汞柱)。服药后1-2小时血压下降最明显,服药后8小时则与安慰剂组无差别。25毫克、50毫克或100毫克西地那非对血压的影响相似,故这一作用与药物剂量和血药浓度无关。在同时服用硝酸酯类药物的患者这种作用更大(见“禁忌”)。PXI1健康志愿者坐位收缩压较服药前变化的均值西地那非对心脏参数的影响:正常男性志愿者单剂口服本品至100毫克,未发生有临床意义的心电图改变。相关的研究提供了西地那非对心输出量影响的资料。在一个小规模的开放性、非对照前期试验中,8位稳定性缺血性心脏病患者在Swan-Ganz导管监测下,分4次静脉注射了总量为40毫克的西地那非。该试验结果见表一。表一.稳定性缺血性心脏病患者静脉注射西地那非40毫克后的血流动力学资料倍。对妊娠妇女没有进行充分和严格对照的西地那非试验。

  • 【药代动力学】

    本品口服后吸收迅速,绝对生物利用度约为40%。其药代动力学参数在推荐剂量范围与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主(细胞色素P450同功酶3A4途径),生成一有活性的代谢产物,其性质与西地那非近似。细胞色素P450同功酶3A4CYP4503A4)的强效抑制剂(如红霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及细胞色素P450CYP450)的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时,可能会导致西地那非血浆水平升高(见“用法与用量”)。西地那非及其代谢产物的消除半衰期约为4小时。健康男性志愿者单剂口服西地那非100毫克后,平均血药浓度如图2:图2健康男性志愿者平均血浆西地那非浓度吸收和分布:本品吸收迅速。空腹状态下口服30120分钟(中位值60分钟)后达到血浆峰浓度(Cmax)。在与高脂肪饮食同服时,吸收速率降低,达峰时间(Tmax)平均延迟60分钟,Cmax平均下降29%。西地那非的平均稳态分布容积(Vss)为105,说明其在组织中有分布。西地那非及其主要循环代谢产物(N-去甲基化物)均有大约96%与血浆蛋白结合。蛋白结合率与药物总浓度无关。据健康志愿者服药90分钟后精液检查的结果,可推知患者服药后精液中西地那非的量不足服药剂量的0.001%。代谢和排泄:西地那非主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P4503A4(主要途径)和细胞色素P4502C9(次要途径)清除。主要循环代谢产物是西地那非的N-去甲基化物,后者将被进一步的代谢。N-去甲基代谢产物具有与西地那非相似的PDE选择性,在体外,它对PDE5的作用强度约为西地那非的50%。此代谢产物的血浆浓度约为西地那非的40%,故西地那非的药理作用大约有20%来自于其代谢产物。口服或静脉给药后,西地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄(约为口服剂量的80%),一小部分从尿中排泄(约为口服剂量的13%)。通过人群药代动力学研究得到的患者药代动力学参数值和健康志愿者相似。特殊人群的药代动力学:老年人:健康老年志愿者(≥65岁)的西地那非清除率降低,游离血药浓度比年轻健康志愿者(1845岁)约高40%。肾功能不全:有轻度(肌酐清除率=50-80毫升/分)和中度(肌酐清除率=30-49毫升/分)肾损害的志愿受试者,单剂口服西地那非50毫克的药代动力学没有改变。重度肾损害(肌酐清除率≤毫升/分)的志愿受试者,西地那非的清除率降低,与无肾脏受损的同年龄组志愿者相比,药时曲线下面积(AUC)和Cmax几乎加倍。肝功能不全:肝硬变(Child-Pugh分级A级和B级)志愿受试者的西地那非清除率降低,与同年龄组无肝损害的志愿者相比,AUCCmax分别增高84%47%。因此,年龄65岁以上、肝功能损害、严重肾功能损害会导致血浆西地那非水平升高。这类患者的起始剂量以25毫克为宜(见“用法与用量”)。

  • 【适应证】

    西地那非适用于治疗勃起功能障碍。

  • 【国药准字】国药准字H20020526,H20020527,H20020528
  • 【生产厂家】辉瑞制药有限公司
  • 【厂家电话】0411-88011000
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