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【通用名】辛伐他汀片
【商品名】舒降之
【适应证】

高脂血症

对于原发性高胆固醇血症包括杂合子家族性高胆固醇血症,高脂血症或混合性高脂血症的患者,当饮食控制及其它非药物治疗不理想时,结合饮食控制,本品可用于降低升高的总胆固醇,低密度脂蛋白胆固醇,载脂蛋白B和甘油三酯,且可升高高密度脂蛋白胆固醇,从而降低低密度脂蛋白胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇及总胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇的比率。

对于纯合子家族性高胆固醇血症患,者结合饮食控制及非饮食疗法,本品可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B

冠心病

对于冠心病合并高胆固醇血症的患,者本品适用于:

降低死亡的危险性

降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危险性

降低中风和短暂性脑缺血的危险性

降低心脏血管重建手术(冠状动脉搭桥术及经皮腔内冠状动脉成形术)的危险性延缓冠状动脉粥样硬化的进程,包括减少新病灶及全堵塞的形成。

患有杂合子家族性高胆固醇血症儿童患者

对于患有杂合子家族性高胆固醇血症的10-17岁的青春期男孩和女孩(至少初潮1年后)结合饮食控制本品可用于降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇载脂蛋白B和甘油三酯。


【是否医保】是
【是否处方】处方
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【药品名称】
    通用名:辛伐他汀片
    商品名:舒降之
    英文名:SimvastatinTablets
    汉语拼音名:XinfɑtɑdinɡPiɑn
  • 【主要成分】

    本品主要成份及其化学名称为.辛伐他汀[1S-1α,3α,7β,8β(2S*4S*8αβ]]-l2378Ba-六氢-3.7-二甲基-8-2-(四氢-4-羟基-6-氧代-2H-吡喃-2-基)乙基]--萘基-22-二甲基丁酸酯。

  • 【分子式】C25H38O
  • 【分子量】418.57
  • 【结构式】

    E:\霍保秀\三月作业\1333-1382医药.files\1333-1382医药19.jpg

  • 【性状】

    本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。

  • 【药理毒理】

    辛伐他汀能降低正常及升高的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的浓度。LDL由极低密度脂蛋白(VLDL)形成,主要通过高亲和力的LDL受体分解代谢。辛伐他汀降低LDL-C的机制主要包括:降低VLDL-胆固醇的浓度,诱导LDL受体导致LDL胆固醇的减少并增加LDL-C的分解代谢。辛伐他汀治疗期间,载脂蛋白Bapo B)的水平也显著下降。由于每个LDL微粒含有一分子的apo B而且apo B也很少会出现在其他的脂蛋白中,这也提示了辛伐他汀不仅能使胆固醇从LDL中丢失,同时还能降低循环中的LDL微粒的浓度。此外,辛伐他汀能升高高密度脂蛋白胆固醇(FDL-C)的浓度和降低血浆甘油三酯(TG)。这些均可以导致总胆固醇/DL-CLDI-C/HDL-C的降低。

    动物试验、病理学和临床研究都已经证明了LDL-C在动脉粥样硬化中的作用。流行病学的研究表明高浓度的总胆固醇,LDL-C. apo B是冠心病的危险因素而较高的HDL-Capo A-1水平会降低风险。

    辛伐他汀的口服LD50在小鼠中约为3.8g/kg,在大鼠中约为5g/kg

    给多种动物服用大剂量辛伐他汀以及相关的类似物显示出一些组织改变。鉴于使用的剂量很大而且这些药物具有抑制甲羟戍酸合成的功效,同时靶酶在维持细胞内环境稳态中起着基本作用  因此这些改变的出现并非意外。从这些改变中获得的大量资料表明,它们是这些药物的生化作用在量效曲线高端上的超常表现。因此大鼠肝脏的形态学改变,大鼠和小鼠贲门窦鳞状上皮增生,以及家兔的肝脏毒性全都被证实与HMG-CoA还原酶受到抑制直接相关。

    用狗进行的研究发现,高剂量辛伐他汀会引起白内障,尽管发生率非常低。虽然在血清脂质水平下降的程度与白内障的生成之间没有明显的联系,但是已经观察到在辛伐他汀和有关的HMG-CoA还原酶抑制剂引发白内障与药物的高血清水平之间存在着一致的关系。

    对狗给予辛伐他汀最小致白内障剂量一日50mg/kg.药物的血清浓度(以总抑制剂表示)比人预期接受最大治疗剂量1.6mg/kg(按50kg体重男子每日服用80mg计算)时的血清浓度高5倍。

    在接受了辛伐他汀的狗中观察到血清转氨酶水平升高。约有10-40%接受了该受试药物的狗出现这种情况血清转氨酶或以缓慢的低水平形式升高或—过性的急速升高。在这些出现转氢酶水平升高的狗中未发现任何疾病的症状.尽管继续给药,转氨酶水平的升高也没有导致明显的肝脏坏死。在所有接受了辛伐他汀处理的狗中未观察到它们的肝脏有任何组织病理学方面的改变。

    用狗进行的两项辛伐他汀安全性研究中发现有睾丸变性。由于这些作用的重复性差而且与剂量、血清胆固醇水平或处理的持续时间无关,因此,为阐明这些变化而设计的特殊研究并未获得成功。对狗给予辛伐他汀一日50mg/kg长达2年的研究中未发现任何对睾丸的影响。

    在一项给予大鼠辛伐他汀90mg/kg每日两次的研究中,观察到骨骼肌的坏死,但对于大鼠而言,这一剂量是致死剂量。

    生殖与发育的毒性

    在对大鼠和家兔给予最大耐受剂量时,辛伐他汀没有引起胎儿畸形,而且对生育办、生殖功能或新生儿的发育也没有影响。然而,大鼠服用每日60mg/kg的辛伐他汀活性羟酸化代谢产物会导致母体体重下降、胎儿吸收增加和骨骼肌畸形增多。使用此代谢产物继续进行的研究发现,胎儿吸收和骨骼肌畸形是仅发生于啮齿类动物并属于母体毒性(前胃损害并伴有母体体重下降)的继发反应,极少的可能是直接作用于发育中的胎儿的结果。虽然没有使用辛伐他汀做过试验,但怀孕大鼠使用其他类似的HMG-CoA还原酶抑制剂每日80Mg/kg400mg/kg(根据体表面积mg/m2,分别是最大治疗推荐剂量的10倍和52倍)的研究结果显示它能降低胎儿的血浆甲羟戊酸水平。

    遗传毒性以及致癌性

    针对辛伐他汀及L-654969已经进行了一系列范围广泛的体外和体内遗传毒性试验。这些试验包括对微生物的诱变、哺乳类动物细胞的诱变、单链DNA断裂的分析和染色体畸变的试验。这些研究结果未能提供辛伐他汀或L-654969与遗传物质之间存在相互作用的证据,这些研究是在体外分析系统中受试的最高可溶性无细胞毒性的浓度下或在体内最大耐受剂量下进行的。

    起初在大鼠和小鼠中,对辛伐他汀的致癌性研究所采用的剂量范围为每日1mg/kg至每日25mg/kg。在小鼠的任何组织中没有证据显示出现与用药相关的肿瘤类型。在每日接受辛伐他汀25mg/kg(相当于人的最大推荐剂量的16倍)的雌性大鼠中,甲状腺滤泡细胞腺瘤的发病率有统计学显著性(p0.05)的升高。这种良性肿瘤仅限于雌性大鼠;在雄性大鼠或接受较低剂量(最高到每日5mg/kg)的雌性大鼠中未见有类似的改变。这些肿瘤是辛伐他汀介导雌性大鼠甲状腺激素清除率增高的继发性作用的反映。在接受辛伐他汀的大鼠的所有组织中都没有发现其它肿瘤的发生率有统计学显著性的升高。这两项研究的资料表明,在所有剂量水平均发生了贲门窦的鳞状上皮细胞增生。胃的这些改变仅限于某种解剖学结构,此结构未在人中发现。但对其它部位的相同细胞(大鼠、小鼠和狗的食管以及肛直肠连接处)没有影响。

    在接受辛伐他汀高达每日400mg/kg(按人的体重为50kg计算,相当于人的最大推荐剂量的250倍)的小鼠中,进行了另一项为期73周的致癌性研究,结果显示肝细胞腺瘤和肝细胞癌,肺腺瘤以及副泪腺腺瘤的发生率升高。通过该研究以及另一项起初在小鼠中进行的92周致癌性研究所得结果确定了无作用剂量为每日25mg/kg(相当于人的最大推荐剂量的16倍)。

    在接受辛伐他汀剂量范围为每日50mg/kg至每日100mg/kg(相当于人的最大推荐剂量的引至63倍)的大鼠中进行了一项为期106周的致癌性研究,结果表明肝细胞肿瘤的发生率表现出与用药相关的升高。无作用剂量每日25mg/kg(相当于人的最大推荐剂量的16倍)与以前进行的致癌性研究结果相同。同时,还观察到甲状腺增生的发生率升高,不过,这一结果与以前的发现是一致的,即这是种种属特异性的反应,它对人没有影响。

  • 【药代动力学】

    辛伐他汀经口服后对肝脏有高度的选择性,其在肝脏中的浓度明显高于其它非靶性组织,辛伐他汀的大部分在肝脏进行广泛的首过吸收,主要作用在肝脏,随后经胆汁排泄。只有低于5%剂量的辛伐他汀活性成份在外围中发现,而其中95%可与血浆蛋白结合。

    夫西地酸在肝脏的特定代谢途径尚不清楚,但仍怀疑夫西地酸和经CYP-3A4代谢的HMGCoA还原酶抑制剂有相互作用。

  • 【适应证】

    高脂血症

    对于原发性高胆固醇血症包括杂合子家族性高胆固醇血症,高脂血症或混合性高脂血症的患者,当饮食控制及其它非药物治疗不理想时,结合饮食控制,本品可用于降低升高的总胆固醇,低密度脂蛋白胆固醇,载脂蛋白B和甘油三酯,且可升高高密度脂蛋白胆固醇,从而降低低密度脂蛋白胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇及总胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇的比率。

    对于纯合子家族性高胆固醇血症患,者结合饮食控制及非饮食疗法,本品可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B

    冠心病

    对于冠心病合并高胆固醇血症的患,者本品适用于:

    降低死亡的危险性

    降低冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危险性

    降低中风和短暂性脑缺血的危险性

    降低心脏血管重建手术(冠状动脉搭桥术及经皮腔内冠状动脉成形术)的危险性延缓冠状动脉粥样硬化的进程,包括减少新病灶及全堵塞的形成。

    患有杂合子家族性高胆固醇血症儿童患者

    对于患有杂合子家族性高胆固醇血症的10-17岁的青春期男孩和女孩(至少初潮1年后)结合饮食控制本品可用于降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇载脂蛋白B和甘油三酯。

  • 【国药准字】国药准字H10970385
  • 【生产厂家】杭州默沙东制药有限公司
  • 【厂家电话】021-22118888
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