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【通用名】伊曲康唑注射液
【商品名】斯皮仁诺
【适应证】

本品适用于治疗以下系统性真菌感染疾病

曲霉病;

念珠菌病;

隐球菌病(包括隐球菌性脑膜炎);对于免疫受损的隐球菌病患者及所有中枢神经系统隐球病患者,只有在一线药物不适用或无效时,方可适用本品治疗。

组织胞浆菌病。


【是否医保】是
【是否处方】处方
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【药品名称】
    通用名:伊曲康唑注射液
    商品名:斯皮仁诺
    英文名:Itraconazole Injection
    汉语拼音名:Yiqukangzuo Zhusheye
  • 【主要成分】

    1.活性成份:伊曲康唑

    化学名称:(±)-顺式-4-[4-[4-[[2-(24-二氯苯基)-2-(1H-124-三唑-1-甲基)-13-二氧戊环-4-]甲氧基]苯基]-1-哌嗪]苯基]-24-二氢-2-(1-甲基丙基)-3H-124-三唑-3-

    2.辅料:丙二醇、羟丙基-β-环糊精、盐酸、氢氧化钠。

  • 【分子式】C35H38Cl2N8O4
  • 【分子量】705.64
  • 【结构式】

  • 【性状】

    本品为无色至微黄色的澄清液体。

  • 【药理毒理】

    1.药理作用:

    1.药理学

    药物治疗学分类:J02AC02(系统性抗真菌药,三唑类衍生物)

    伊曲康唑是三唑类衍生物,具有广谱抗真菌活性。

    体外试验显示伊曲康唑在常规剂量范围(≤0.025µg/ml0.8µg/ml)内可抑制多种人体致病真菌的生长,这些真菌包括:

    皮肤癣菌(毛癣菌属、小孢子菌属、絮状表皮癣菌)、酵母菌(念珠菌属包括白念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌;新生隐球菌;马拉色菌属;毛孢菌属;地霉属)、曲霉属、组织胞浆菌属、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色霉属、枝孢霉属、皮炎芽生菌、波氏假性阿利什菌、马内菲青霉以及其它多种酵母菌和真菌;

    克柔念珠菌、光滑念珠菌和热带念珠菌通常为敏感性最低时念珠菌株。在体外试验中,个别试验显示其对伊曲康唑产生明显耐药性。

    不被伊曲康唑抑制的主要真菌有接合菌纲(要命霉属、根毛霉属、毛霉菌属和犁头霉属)、镰刀菌属、赛多孢子菌属和帚霉属。

    体外试验研究结果表明伊曲康唑可以破坏真菌细胞膜中麦角甾醇的合成。麦角甾醇是真菌细胞膜的重要组成部分。干扰它的合成将最终产生抗真菌作用。

    2.毒理研究

    伊曲康唑

    伊曲康唑的临床前安全性已经过一系列规范的研究得以证实。

    在对小鼠、大鼠、豚鼠和犬进行的急性毒性研究中,已显示伊曲康唑的安全范围较广。对大鼠和犬进行的亚长期口服毒性研究显示了一些靶器官或组织(肾上腺皮质、肝脏和单核吞噬细胞系统)的存在,在另一些器官中出现了表现为黄色瘤的脂肪代谢性疾病。

    在高剂最下。对肾上腺皮质的组织学研究显示了网状区和束状区出现伴有细胞肥大的可逆性肿大,有时伴随血管球区变薄。在高剂量下,还可观察到可逆性的肝脏变化;窦状细胞和肝细胞发生空泡样变化,后者的变化表明细胞功能发生障碍,但并未出现肝炎或肝细胞坏死。单核吞噬细胞系统的组织学改变主要为巨噬细胞的蛋白样物质在间质性组织内增加。

    伊曲康唑未显示有致突变性

    在对大鼠和小鼠的研究中显示,伊曲康唑不是原发致癌物。但对雄性大鼠,观察到较高的软组织肿瘤发生率,其原因为结缔组织发生非肿瘤性慢性炎症反应,而导致结缔组织胆固醇水平升高和胆固醇蓄积。

    尚无证据表明接受伊曲康唑的治疗对生殖能力有原发影响。在对大鼠和小鼠进行的大剂量研究中,可观察到与剂量相关的母体毒性、胚胎毒性、致畸性。大鼠的畸形包括主要骨骼缺陷,小鼠的畸形包括脑膨出和巨舌症。

    在长期给药的幼犬中,观察到全身性骨密度降低。

    在对大鼠进行的3项毒理学研究中,伊曲康唑可引起骨骼缺陷,包括骨板活动度降低、大骨骼密质区变薄和骨骼脆性增加。

    羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)

    用小鼠、大鼠和犬进行的单剂量毒理试验显示。羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)静脉给药后的安全范围广。在一些亚长期毒理试验中,大多数影响(泌尿道组织学改变,单核巨嗜细胞系统激活)均可被个体承受并恢复。

    25倍于人体使用剂量时,羟丙基-β-环糊精可产生轻微的肝脏变化。羟丙基-β-环糊精无生殖毒性,无直接的胚胎毒性,无效畸性。根据化学结构特点,羟丙基-β-环糊精亦不会产生基因毒性。在体内、外进行的DNA损害、基因突变和染色体突变等试验中,未显示羟丙基-β-环糊精有基因毒性。

  • 【药代动力学】

    对健康受试者和患者进行了单剂量和多剂量给药,对特殊人群进行了单剂量给药,以研究伊曲康唑静脉给药的药代动力学特性。

    本品多剂量给药的药代动力学研究:第1-2日,每日2次,每次1个小时静滴200mg伊曲康唑。第3-7日,每日1次,每次1个小时静滴200mg伊曲康唑。

    为增加伊曲康唑的溶解度,每200mg静脉给药剂量的本品含8g羟丙基-β-环糊精。其药代动力学特性如下所述。

    伊曲康唑一般药代动力学特性

    伊曲康唑在1小时静滴给药的末期达到血浆浓度峰值。

    伊曲康唑主要在肝脏代谢,生成多种代谢产物。主要代谢产物为羟基伊曲率唑,该产物在体外试验中显示了与伊曲康唑相当的抗真菌活性,其血浆浓度谷值为原形药物的2倍。伊曲康唑的药代动力学特性呈非线性,因此重复给药后可出现血浆中药物蓄积。伊曲康唑和羟基伊曲康唑的稳态浓度可分别于第4次和第7次给予伊曲康唑注射液后获得。健康受试者第4次给予伊曲康唑注射液200mg后,伊曲康唑和羟基伊曲康唑的平均血药浓度峰值分别为3021mg/ml1450ng/ml,平均血浆浓度谷值分别为523ng/ml959ng/ml。静脉给药后,伊曲康唑的平均血浆清除率为278ml/min。稳态时,伊曲康唑的平均半衰期约为35小时。

    分布

    伊曲康唑的血浆蛋白结合率较高(99.8%),主要是与白蛋白结合,羟基代谢产物的蛋白结合率为的99.6%。伊曲康唑与脂质具有很高的亲和力,血浆中仅有.2%的伊曲康唑以游离形式存在。伊曲康唑的表观分布容积较高(>700L),表明其组织分布广泛,在肺、肾脏、肝脏、骨骼、胃、脾和肌肉中的药物浓度比相应的血浆药物浓度高2-3倍,而角质层和皮肤中的药物浓度比相应的血浆药物浓度高4倍,脑中的药物浓度与血浆药物浓度相当。

    代谢

    伊曲康唑主要在肝脏代谢成多种代谢产物。经体外试验显示;CYP3A4是参与伊曲康唑代谢的主要酶。主要代谢产物为羟基伊曲康唑,该产物在体外试验中显示了与伊曲康唑相当的抗真菌活性,其血浆浓度谷值为原形药物的2倍。

    排泄

    静脉给药后,约为剂量1%以下的伊曲康唑及其活性代谢物羟基伊曲康唑经肾脏排泄。口服给予的伊曲康唑后,经粪便排泄的原形药物约为剂量的3-18%。口服给药一周内,伊曲康唑主要以无活性的代谢产物经尿(35%)相粪便(54%)排泄。

    特殊人群

    肝损害患者

    尚未进行肝损害患者使用本品的研究。伊曲康唑绝大部分在肝脏代谢。12例肝硬化患者和6例健康志愿者单剂量口服100mg伊曲康唑胶囊,对以上两组患者的CmaxAUC和伊曲康唑的半衰期进行对比。肝硬化患者的平均Cmax显著下降(下降42),平均消除半衰期长于肝功能正常者(分别为3716小时)。根据AUC值、肝硬化患者和健康志愿者伊曲康唑的总暴露量相似。尚无肝硬化患者长期使用伊曲康唑的数据。

    肾损害

    经静脉给药的伊曲康唑少部分(<1)以原形药物经尿排泄。

    单剂量静脉给药后,伊曲康唑在轻度(CrCl50-79ml/min),中度(CrCl20-49ml/min),重度(CrCl<20ml/min)肾损害患者体内的平均半衰期与健康受试者相似(肾损害患者平均值的范围为42-49小时;健康受试者为48小时)。根据AUC值,中度和重度肾损害患者伊曲康唑的总暴露量与肾功能正常者相比约下降30%40%

    尚无肾损害患者长期使用伊曲康唑的数据。血液透析对伊曲康唑和羟基伊曲康唑的半衰期和清除率无影响。

    羟丙基-β-环糊精(HP-9-CD)

    本品的辅料羟丙基-β-环糊精在肾功能正常患者体内的半衰期较短,为1-2小时,且持续每日给药后本品无蓄积。在健康受试者和中重度肾功能不全的患者体内,8g剂量的羟丙基-β-环糊精中的大部分经尿排泄,单剂量静脉给予伊曲康200mg后,肾损害患者羟丙基-β-环糊精的清除率下降,导致其暴露量升高。轻度、中度和重度肾损害患者的半衰期升高,分别为正常值的246倍。此类患者接受连续给药至达稳态时,会导致戏羟丙基-β-环糊精的蓄积。羟丙基-β-环糊精可通过透析清除。

  • 【适应证】

    本品适用于治疗以下系统性真菌感染疾病

    曲霉病;

    念珠菌病;

    隐球菌病(包括隐球菌性脑膜炎);对于免疫受损的隐球菌病患者及所有中枢神经系统隐球病患者,只有在一线药物不适用或无效时,方可适用本品治疗。

    组织胞浆菌病。

  • 【生产厂家】比利时杨森制药公司(JANSSEN PHARM-ACEUTICA N.V.,Belgium)
  • 【厂家电话】+32(0)14603740 售后服务电话:800-840-9688
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