约翰被牙疼折磨了几天,终于下决心去找牙医了。他战战兢兢地按了门铃,护士 说:“对不起,大夫不在家。”约翰如释重负地吁了口气问:“您......
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【通用名】苯磺酸氨氯地平片
【商品名】络活喜
【适应证】

1)高血压。可单独使用本品治疗也可与其它抗高血压药物合用。

2)慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。可单独使用本品治疗也可与其它抗心绞痛药物合用。


【是否医保】是
【是否处方】处方
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【药品名称】
    通用名:苯磺酸氨氯地平片
    商品名:络活喜
    英文名:AmlodipineBesylateTablets
    汉语拼音名:BenhuɑnɡsuɑnAnlüdipinɡPiɑn
  • 【主要成分】

    本品主要成份为苯磺酸氨氯地平,其化学名称为:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。

  • 【分子式】C20H25N2Cl·C6H6O3S
  • 【分子量】567.1
  • 【结构式】

  • 【性状】

    本品为白色片。

  • 【药理毒理】

    药理作用

    本品为钙离子阻滞剂(亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂),阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞。

    本品抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。缓解心绞痛的确切机制还未完全肯定,但它可以扩张外周小动脉和冠状动脉,减少总外周血管阻力,解除冠状动脉痉挛,降低心脏的后负荷,减少心脏能量消耗和对氧的需求,从而缓解心绞痛。

    氨氯地平(NORVASC)血管作用前瞻性随机评估临床试验(PREVENT)研究了其对心血管病发病率和死亡率、冠状动脉粥样硬化进展及颈动脉粥样硬化的影响。该多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究,对825例经血管造影证实的冠心病病人随诊了3年。此人群中包括有心肌梗死病史的(45%),曾做过PTCA的(42%),或有心绞痛病史的(69%)。冠心病的严重程度从单支血管病变(45%)到3支血管病变(21%)。高血压未得到控制的病人(DBP95mm Hg)被排除在本研究之外。主要的心血管事件由不了解内情的终点委员会裁定。虽然未能证实氨氯地平减慢冠脉病变速度的效应,但其能阻止颈动脉内膜-中层厚度的增加。氨氯地平治疗的病人中,心血管病死亡、心肌梗死、脑卒中、PTCA、冠状动脉旁路移植术(CABG)、因不稳定性心绞痛住院和充血性心衰(CHF)恶化的综合终点指标显著降低(-31%)。血管重建手术(PTCACABG)也明显减少(-42%)。与安慰剂组相比,不稳定性心绞痛住院率亦降低(-33%)。

    毒性研究

    遗传毒性

    致突变研究显示无论是基因还是染色体水平均未见与药物相关的致突变作用。

    生殖毒性

    大鼠(雄性大鼠交配前64天起,雌性大鼠交配前14天起)给予剂量达10mg/kg/天的氨氯地平(按mg/m2换算,8倍于人体最大推荐剂量*),对生殖力未见影响。

    致癌作用

    大鼠和小鼠经食物给予氨氯地平0.51.252.5mg/kg/天,连续2年,未见致癌作用。其中最大剂量(按mg/m2换算剂量,在小鼠与人体最大推荐剂量*10mg接近,在大鼠为人体最大推荐剂量*10mg的两倍),接近小鼠(而非大鼠)的最大耐受剂量。

    *人体最大推荐剂量以患者体重为50kg计算。

  • 【药代动力学】

    本品口服吸收良好,且不受摄入食物的影响,给药后612小时血药浓度达至高峰,绝对生物利用度约为6480%,表现分布容积约为21L/kg,终末消除半衰期约为3550小时,每日一次,连续给药78天后血药浓度达至稳态,本品通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物,以10%的原药和60%的代谢物由尿液排出,血浆蛋白结合率约为97.5%

  • 【适应证】

    1)高血压。可单独使用本品治疗也可与其它抗高血压药物合用。

    2)慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛。可单独使用本品治疗也可与其它抗心绞痛药物合用。

  • 【国药准字】国药准字H10950224
  • 【生产厂家】辉瑞制药有限公司
  • 【厂家电话】0411-88011000
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