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【通用名】酒石酸美托洛尔缓释片
【商品名】倍他乐克
【适应证】用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。
【是否医保】是
【是否处方】处方

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适应证与用法用量

禁忌与注意事项

常见问题/CCMI

【药品名称】

【主要成分】本品主要成份为：酒石酸美托洛尔。其化学名称为：1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸盐
【分子式】(C15H25NO3)2·C4H6O6
【分子量】684.82
【性状】本品为薄膜衣片，去掉膜衣显白色或类白色。
【药理毒理】本药属于2A类即无部分激动活性的1-受体阻断药(心脏选择性-受体阻断药)。它对1-受体有选择性阻断作用，无PAA(部分激动活性)，无膜稳定作用。其阻断-受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等，对1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔(AT)相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。
【药代动力学】美托洛尔的脂溶性介于PP与AT之间。口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝脏代谢率达95%，首过效应为25%～60%，故生物利用度仅为40%～75%，与AT相近。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时，最大作用时间为1～2小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔，其在体内的代谢受遗传因素的影响。在白种人中90%为快代谢型，t1/2为3～4小时；10%为慢代谢型，t1/2可达7.55小时。血浆高峰浓度的个体差异可达20倍。肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅少量(<5%)为原形物。不能经透析排出。缓释片峰浓度明显减低，达峰时间延长，谷峰变化小。口服1～2小时达有效血浓度，3～4天后达稳态，生物利用度为普通片的96%。与PP相似，食物可增加口服本品的血药浓度达空腹时的一倍。体内分布容积为5.6L/kg，血浆蛋白结合率约12%，可透过血-脑脊液屏障和胎盘，也可从乳汁分泌。美托洛尔口服200mg/日，脑中浓度为1.5g/g，比PP略低，比AT高10倍。仅3%～10%以原形经肾脏排出。
【适应证】用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。
【国药准字】国药准字H32025392
【生产厂家】阿斯利康制药有限公司
【厂家网址】http://www.astrazeneca.com.cn
【厂家电话】质量投诉电话：0510-85220000 8008281755免费医学咨询电话：8008208116

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