镇吐药。主要用于①各种病因所致恶心、呕吐、喛气、消化不良、胃部胀满、胃酸过多等症状的对症治疗;②反流性食管炎、胆汁反流性胃炎、功能性胃滞留、胃下垂等;③残胃排空延迟症、迷走神经切除后胃排空延缓;④糖屎病性胃轻瘫、尿毒症、硬皮病等胶原疾患所致胃排空障碍。
化学名称:本品主要成份为甲氧氯普胺,其化学名称为N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺。
本品为白色片。
本品为多巴胺第2(D2)受体拮抗剂,同时还具有5—羟色胺第4(5-HT4)受体激动效应,对5-HT3受体有轻度抑制作用。可作用于延髓催吐化学感受区(CTZ)中多巴胺受体而提高CTZ的或值,具有强大的中枢性镇吐作用。本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体,抑制催乳素抑制因子,促进泌乳素的分泌,故有一定的催乳作用。对中枢其他部位的抑制作用较微,有较弱的安定作用,较少引起催眠作用。对于胃肠道的作用主要在上消化道,促进胃及上部肠段的运动;提高静息状态胃肠道括约肌的张力,增加下食管括约肌的张力和收缩的幅度,使食管下端压力增加,阻滞胃一食管反流,加强胃和食管蠕动,并增强对食管内容物的廓清能力,促进胃的排空;促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛,形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。这些作用也可增强本品的镇吐效应。本品对小肠和结肠的传送作用尚不确定。
易自胃肠道吸收,进入血液循环后,13~22%迅速与血浆蛋白(主要为白蛋白)结合。经肝脏代谢。T1/2一般为4~6小时,根据用量大小有别。口服30~60分钟后开始作用,持续时间一般为1~2小时。经肾脏排泄,口服量约有85%以原形及葡萄糖醛酸结合物随尿排出。