本品主要成份为：莫匹罗星。其化学名称为：9-{4-[5-(2,3-环氧-5-羟基-4-甲基己基)-3,4-二羟基四氢吡喃-2-基]-3-甲基丁-2-烯酰氧}壬酸。

本品为类白色亲水性软膏。

本品作用于菌体内的异亮氨酸tRNA合成酶与异亮氨酸结合点，阻碍氨基酸的合成，同时耗竭了细胞内tRNA，使敏感菌的RNA和蛋白质合成中止。本品对哺乳类动物异亮氨酸tRNA合成酶的亲和力很低，故对人的毒性甚小。

莫匹罗星对需氧革兰阳性球菌有很强的抗菌活性，尤其对皮肤感染有关的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌。对耐药金黄色葡萄球菌也有效。对本品敏感的革兰阴性细菌有流感嗜血杆菌、淋球菌等。本品对起先天性抗感染屏障作用的皮肤正常菌群丛如细球菌、棒状杆菌和丙酸杆菌等抑制较弱。对绿脓假单孢菌、厌氧菌和真菌无抑制作用。

本品对其它抗生素无交叉耐药性。与皮肤科病人其它常用的抗生素相比，本品保持对敏感菌株的敏感性。但在长期应用本品的病例中，亦已分离到对本品轻度耐药的菌株。

早期实验表明，外用本品0.02%～0.1%浓度制剂对金黄色葡萄球菌即有抑制作用,而用2%浓度制剂则起杀菌作用。在偏酸环境下体外活性增强，因而皮肤的低pH值有利于本品的抗菌活性。

本品皮肤外用经皮穿透和吸收极少。在一项健康人试验中，用本品2%制剂一次性封包占体表面积70%～80%的皮肤(约合药3g)8小时或在鼻腔内涂布本品，均未测出系统吸收量。在银屑病或湿疹皮损中外用本品，尿中主要代谢产物相当用药量的0.4%～0.6%，而健康皮肤估计在0.2%～0.3%以下。

莫匹罗星透皮吸收极微，即使进入循环，通过副链与核之间的醋键的去酯化作用转变为单孢菌酸的形式而失活并迅速从肾脏排泄，因而莫匹罗星只适于局部外用。

本品为局部外用抗生素，适用于革兰阳性球菌引起的皮肤感染，如脓皮病、毛囊炎、疖肿等原发性感染；对湿疹、皮炎、糜烂、溃疡继发感染可起到抗菌及制止原发病加重作用，有利于原发病治疗。有报告本品预防或治疗给药对降低皮肤外科手术后伤口化脓十分有效。