本品为非甾体抗炎药。临床可用于抗血栓,预防一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。如用于解热镇痛治疗风湿症,应选用大剂量规格的阿司匹林制剂。
本品主要成份为2-(乙酰氧基)苯甲酸。
化学名称:2-(乙酰氧基)苯甲酸
本品为肠溶衣片,除去包衣后显白色。
1.抑制血小板聚集的作用:通过抑制血小板的环氧酶,使由环氧酶催化而产生的血栓素A2(TXA2)生成减少,TXA2在体内能加速血小板聚集,小剂量阿司匹林以抑制TXA2为主,所以具有较强的抑制血小板聚集、抗血栓形成的作用。阿司匹林在大剂量使用时还具有抑制前列腺素(PGI2)的生成,具促进血小板的聚集和血栓形成的作用。2.抗炎、抗风湿作用:作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其它能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成,稳定溶酶体膜、抑制溶酶体酶的释放而起抗炎作用。3.解热作用;能降低发热病人的体温,对正常的体温几无影响,通过抑制体温中枢的前列腺素的合成与释放,增强散热过程(如体表血管扩张、出汗增强)而产生解热作用。4.镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其它能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。
本品在小肠上部可吸收大部分,但肠溶片吸收慢。蛋白结合率低,水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不全及妊娠时结合率也低。T1/2为15~20分钟;一般临床剂量达血药浓度5.4mg~9mg/L时,即能抑制血小板聚集,如每日服用180mg就能使血小板TXA2合成酶99%受到抑制。水杨酸盐的T1/2长短取决于剂量的大小和尿pH值,一次服小剂量时约为2~3小时。
本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐,然后在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸(salicYLuric acid)及葡萄醛酸结合物,小部分氧化为龙胆酸(gentlsic acid)。一次服药后1~2小时达血药峰值。本品以结合的代谢物和游离的水杨酸从肾脏排泄。