适用于经饮食控制及体育锻炼2-3个月疗效不满意的轻、中度Ⅱ型糖尿病患者,这类糖尿病患者的胰岛β细胞需有一定的分泌胰岛素功能,且无急性并发症(如感染、创伤、酮症酸中毒、高渗性昏迷等),不合并妊娠,无严重的慢性并发症。
化学名称:5-甲基-N-[2-[4-[[[(环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-吡嗪甲酰胺。
本品为白色片。
本品是第二代磺酰脲类抗糖尿病药。对大多数Ⅱ型糖尿病患者有效,可使空腹及餐后血糖降低,糖化血红蛋白(HbA1c)下降1%-2%。此类药主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,但先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。其机制是与β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合,从而使K+通道关闭,引起膜电位改变,Ca2+通道开启,胞液内Ca2+升高,促使胰岛素分泌。此外还有胰外效应,包括改善外周组织(如肝脏,肌肉、脂肪)的胰岛素抵抗状态。
口服后通过小肠吸收,30分钟见效。达峰时间1~2小时。t1/2为3~7小时。维持降血糖长达10小时以上。药物在体内代谢成无活性物质,第一日排泄服用药量的97%;三天内全部由肾脏排出体外。