
用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、应激性溃疡及卓-艾氏 (Zollinger-Ellison) 综合征。
本品的主要成份是西咪替丁,其化学名称为:N'-甲基-N"[2[[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]-N-氰基胍。

本品为浅灰绿色椭圆形薄膜包衣片。
1.药理:
主要作用于壁细胞上H2受体,起竞争性抑制组胺作用。可抑制基础胃酸分泌,也可抑制由食物、组胺、五肽胃泌素、咖啡因与胰岛素等所刺激的胃酸分泌。
2.毒理
急性毒性,小鼠口服LD50为3190~3280mg/Kg,大鼠口服LD50为5840~7500mg/Kg。大鼠和狗的亚急性、慢性中毒性试验证明本品有轻度抗雄激素作用可引起前列腺和精囊重量减少,出现乳汁分泌,但停药后消失。无致突变、致癌、致畸胎作用,亦无依赖性和抗药性。
口服后约60%~70%由肠道迅速吸收,血药浓度达峰时间(tmax)为45~90分钟。口服生物利用度(F)约为70%,年轻人对本品的吸收情况往往较老年人好。血浆蛋白结合率低。服用300mg平均峰浓度(Cmax)为1.44μg/ml,可抑制基础胃酸分泌50c%达4-5小时。本品广泛分布于全身组织(除脑以外),在肝脏内代谢,主要经肾排泄。24小时后日服量的约48%以原形自肾排出;10%可从粪便排出。本品可经血液透析清除。肾功能正常时半衰期(t1/2)为2小时,肌酐清除率在20~50ml/分,半衰期(t1/2)为2.9小时,当<20ml/分时为3.7小时,肾功能不全时为5小时。本品可经胎盘转运和从乳汁排出。
用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、应激性溃疡及卓-艾氏 (Zollinger-Ellison) 综合征。



