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【通用名】注射用头孢哌酮钠他唑巴坦钠
【商品名】凯斯
【适应证】用于治疗由对头孢哌酮单药耐药、对本品敏感的产β一内酰胺酶细菌引起的中、重度感染。在用于治疗由对头孢哌酮单药敏感菌与对头孢哌酮单药耐药、对本品敏感的产β—内酰胺酶菌引起的混合感染时,不需要加用其他抗生素。下呼吸道感染:由产β—内酰胺酶的铜绿假单胞菌、肺炎链球菌和其他链球菌、肺炎克雷伯菌和其他克雷伯菌属、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌等敏感菌所致的肺炎、慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎、肺脓肿和其他肺部感染。泌尿生殖系统感染:由产β—内酰胺酶的大肠埃希菌、变形杆菌、克雷伯菌属、铜绿假单胞菌、葡萄球菌属等敏感菌所致的急性肾盂肾炎、慢性肾盂肾炎急性发作、复杂性尿路感染、子宫内膜炎、淋病和其他生殖道感染。腹腔、盆腔感染:由产β—内酰胺酶的肠杆菌属细菌、大肠埃希菌、克雷伯菌、铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌属、拟杆菌消化链球菌、梭状芽孢杆菌所致的腹膜炎、胆囊炎、胆管炎和其他腹腔内感染、盆腔炎等。其他感染:对以上产β—内酰胺酶的革兰阳性菌和革兰阴性菌所致的败血症,脑膜炎双球菌和流感嗜血杆菌所致的脑膜炎、重症皮肤和软组织感染。
【是否医保】否
【是否处方】处方
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注射用头孢哌酮钠他唑巴坦钠
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【药品名称】
通用名:注射用头孢哌酮钠他唑巴坦钠
商品名:凯斯
【主要成分】本品为复方制剂,每只抗生素瓶含头孢哌酮钠为0.8g(以头孢哌酮计)和他唑巴坦钠0.2g(以他唑巴坦计)。
【性状】白色或类白色冻干粉未或结晶性粉末,无臭;有引湿性。
【药理毒理】药理作用本复方的抗菌成份为头孢哌酮和他唑巴坦。头孢哌酮为第三代头孢菌素类抗生素,通过抑制敏感细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。他唑巴坦除对奈瑟菌科和不动杆菌外,对其他细菌无抗菌活性,但是他唑巴坦对由β—内酰胺类抗生素耐药菌株产生的多数重要的β—内酰胺酶具有不可逆性的抑制作用。他唑巴坦可防止耐药菌对青霉素类和头孢菌素类抗生素的破坏,并且他唑巴坦与青霉素类和头孢菌素类抗生素具有明显的协同作用。由于他唑巴坦可与某些青霉素结合蛋白相结合,因此敏感菌株可能对本复方制剂的敏感性较单用头孢哌酮时更强。毒理研究目前尚无本复方的遗传毒性、生殖毒性和致癌性研究资料,各单药的毒理研究可参考以下相关资料。遗传毒性:头孢哌酮:体内、体外的遗传毒性研究均未发现本品有致突变作用;人淋巴细胞的染色体畸变试验结果为阴性,但在进行本品的全血细胞培养时,发现染色体断裂增多。他唑巴坦钠:他唑巴坦钠在333tug/ml血浓度时,微生物突变试验的结果为阴性;浓度为2000ug/ml时,程序外DNA合成试验结果为阴性;5000ug/ml时,中国仓鼠卵细胞HPRT点基因突变试验结果为阴性;在以小鼠淋巴瘤细胞进行的点突变试验中,他唑巴坦钠在≥3000ug/ml时,结果为阳性;900ug/ml时,BALB/c-3T3细胞转化试验结果为阴性;在以中国仓鼠肺细胞进行的体外细胞遗传学试验中,他唑巴坦钠3000ug/ml时的结果为阴性;大鼠静脉注射他唑巴坦钠剂量高达5000mg/kg(按体表面积mg/m2计,相当于人推荐日用最大剂量的23倍)时,没有产生染色体畸变作用。生殖毒性:头孢哌酮:头孢哌酮皮下注射1000mg/kg/日(约为成人平均剂量的16倍)可导致大鼠睾丸重量降低,精子生成受到抑制,生殖细胞数量减少和滋养细胞胞浆内空泡形成。在剂量为100—1000mg/kg/日范围内,其损害的严重程度与剂量相关。低剂量可引起精子细胞轻微减少,在成年大鼠中未观察到此改变。除最高剂量外,这种组织学损害在各剂量组中均为可逆性的。尽管如此,这些试验并未对大鼠以后的生殖功能进行评价。尚未确定上述发现与人体的关系。他唑巴坦钠:给予大鼠他唑巴坦钠剂量约为人推荐用最大剂量(1.5g/天)3倍时(按体表面积计),对大鼠的生育力没有损害。畸胎学研究显示:给予小鼠和大鼠他唑巴坦钠,剂量分别为人用剂量的6和14倍(按体表面积计)时,对胎儿没有伤害。他唑巴坦钠可透过大鼠的胎盘屏障,胎儿体内的他唑巴坦钠浓度约为母体血浆药物浓度的10%或更低。
【药代动力学】静脉滴注头孢哌酮他唑巴坦2.0g后,头孢哌酮 T1/2β为2.23±0.67(hr)、 Cmax为 181.52±39.94(mg/L)、血浆蛋白结合率可达70—80%。体内能较好的分布在各组织和体液中,还可分布到胸水、腹水、羊水、痰液中。肾消除率为28.5ml/min,主要以原形由尿(20%)和胆汁(40%)排泄;他唑巴坦T1/2β为0.84±0.28(hr)、Cmax为31.52±4.76(mg/L)、血浆蛋白结合率为20—23%。能较好的分布在各组织和体液中,胃肠道、胆囊、胆汁、皮肤、前列腺液中均能达到较高的浓度,约50—60%以原形由尿排出。由于他唑巴坦动力学变化与肾功能减退程度相关,头孢哌酮动力学变化则与肝功能损害程度相关,在伴有肾功能不全或肝功能损害的患者使用本品后,T1/2β延长,消除率降低,分布容积增大。
规格:1.0克(头孢哌酮0.8克与他唑巴坦0.2克)。
【适应证】用于治疗由对头孢哌酮单药耐药、对本品敏感的产β一内酰胺酶细菌引起的中、重度感染。在用于治疗由对头孢哌酮单药敏感菌与对头孢哌酮单药耐药、对本品敏感的产β—内酰胺酶菌引起的混合感染时,不需要加用其他抗生素。下呼吸道感染:由产β—内酰胺酶的铜绿假单胞菌、肺炎链球菌和其他链球菌、肺炎克雷伯菌和其他克雷伯菌属、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌等敏感菌所致的肺炎、慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎、肺脓肿和其他肺部感染。泌尿生殖系统感染:由产β—内酰胺酶的大肠埃希菌、变形杆菌、克雷伯菌属、铜绿假单胞菌、葡萄球菌属等敏感菌所致的急性肾盂肾炎、慢性肾盂肾炎急性发作、复杂性尿路感染、子宫内膜炎、淋病和其他生殖道感染。腹腔、盆腔感染:由产β—内酰胺酶的肠杆菌属细菌、大肠埃希菌、克雷伯菌、铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌属、拟杆菌消化链球菌、梭状芽孢杆菌所致的腹膜炎、胆囊炎、胆管炎和其他腹腔内感染、盆腔炎等。其他感染:对以上产β—内酰胺酶的革兰阳性菌和革兰阴性菌所致的败血症,脑膜炎双球菌和流感嗜血杆菌所致的脑膜炎、重症皮肤和软组织感染。
【国药准字】国药准字H20030932
【生产厂家】海南通用三洋药业有限公司
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