活性成份：盐酸洛哌丁胺

化学名称N，N-甲基-α，α  二苯基-4-（对氯苯基）-4-羟基-1-哌啶丁酰胺盐酸盐

本品内容物为白色或黄白色粉末。

1．药理学

本品为阿片受体激动剂，通过激动肠壁的μ-阿片受体和阻止乙酰胆碱和前列腺素的释放，拮抗平滑肌收缩，而减少肠蠕动和分泌，延长肠内容物的滞留时间。

本品可增加肛门括约肌的张力，因此可抑制大便失禁和便急。

本品具有与肠壁的高亲和力和明显的首过效应，因此几乎不进入全身血液循环。

2．毒理学

对犬进行12个月和对大鼠进行18个月的洛哌丁胺长期毒理学研究显示，在剂量增至5mg/kg/day（30倍于人体最大用量）和40mg/kg/day（240倍于人体最大用量）时分别出现一些体重增量减少和食物消耗量增加，此外未发现其它毒性作用。研究结果表明对犬和大鼠的无毒性反应剂量水平（NTEL）分别为1.25mg/kg/day（8倍于人体最大用量）和10mg/kg／day（60倍于人体最大用量）。体内和体外的特殊毒理学研究结果显示，洛哌丁胺无遗传毒性，无致癌性。对大鼠高剂量洛哌丁胺（40mg/kg/day-240倍于人体最大用量）会影响生育力和胎仔存活率。低剂量时洛哌丁胺并不影响母体和胎仔的健康，也不影响仔鼠在产中和产后的发育。

以上临床前毒理学研究中所出现的毒性作用，仅在用量超过人体用量很多倍且长期使用时才可观察到，在临床用药的剂量疗程范围内均未发现。

本品易为肠壁吸收，几乎全部经肝脏代谢，代谢物主要通过胆汁经粪便排泄。由于本品的首过效应．原形药物的血液浓度很低。人体的消除半衰期为11（9-14）小时。洛哌丁胺的主要代谢途径是通过N-去甲基氧化作用消除，原形药物和代谢产物主要通过粪便排泄。

止泻药，用于控制急、慢性腹泻的症状。

用于回肠造瘘术病人可减少排便量及次数，增加大便稠硬度。